三、影響機體免疫功能的藥物
免疫抑制劑
環(huán)磷酰胺(C.T.X
1.1劑型、劑量:片劑,50mg;針劑,200mg(2ml)。
1.2用法: 成人總量:150 mg/公斤體重。0.05~0.15/天,口服,總量用夠后停用;20 mg/公斤體重/次,分1~2天應用,每二周或四周應用一次,半年后改三個月應用一次,一年后改六個月應用一次,總量用夠后停用。
1.3.藥理作用:本品能抑制細胞的增殖,非特異性在殺傷抗原敏感性淋巴細胞,限制其轉化為免疫母細胞。本品對體液免疫和細胞免疫均有抑制作用。
1.4不良反應:
1.4.1骨髓抑制,主要為白細胞減少……
1.4.2化學性膀胱炎。
1.4.3惡心、嘔吐及厭食,偶致胃腸粘膜潰瘍病、出血。
1.4.4脫發(fā),偶見皮膚色素沉著及過敏性濕疹。
1.4.5長期應用,男性可致睪丸萎縮及精子缺乏;婦女可致閉經(jīng)、卵巢纖維化或致畸胎等。可能誘發(fā)腫瘤。
1.4.6偶見影響肝功能,出現(xiàn)黃疸及凝血酶原減少。
1.5注意事項:
1.5.1避免長期超生理劑量使用。
1.5.2靜脈注射時避免滲液。
1.5.3肝功能不良者慎用。
1.5.4與強的松、苯巴比妥及氯霉素等合用可增強或減弱本品的療效。
環(huán)孢菌素(環(huán)孢霉素A)
1.1劑型、劑量:口服液劑,50ml:5g;膠囊劑,50mg。
1.2用法: 初劑量:8~15 mg/公斤體重/天,分2~3次口服;維持劑量2~6 mg/公斤體重/天,適時調整。
1.3.藥理作用:本品具有免疫抑制作用,主要作用于T淋巴細胞,抑制分泌白介素等淋巴因子,降低機體的免疫功能,但骨髓抑制作用不強。
1.4不良反應:常見有腎臟毒性、肝臟毒性、高血壓、中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂及胃腸功能失調等。
1.5注意事項:
1.5.1本品慎與具有腎臟毒性藥物合用,若確必須,應隨時調整劑量。
1.5.2具有肝臟酶誘導作用的藥物如苯巴比妥、利福平等會降低本品的血漿中濃度。
1.5.3酮康唑、兩性霉素、紅霉素及鈣離子拮抗劑會增加本品血藥濃度。
1.5.4與其它免疫抑制藥物聯(lián)合使用時,須減低劑量。
1.5.5對環(huán)孢菌素類過敏者,孕婦及哺乳婦女禁用。嚴重肝、腎功能損害者忌用或慎用。
1.5.6實施血藥濃度監(jiān)測,并適時調整劑量是減少不良反應的有效措施。
驍悉(麥考酚嗎乙酯,霉酚酯,MMF)
1.1劑型、劑量:膠囊劑,250mg。
1.2用法: 器官移植:成人,2.0~2.5g天;兒童,30mg/公斤體重/天,分2次空腹口服。自身免疫?。撼扇耍?.0~1.5 g天,療程半年。
1.3.藥理作用:本品為嘌呤合成抑制劑??诜蘸笤隗w內水解轉化為活性代謝物霉酚酸(MPA),通過非競爭性抑制嘌呤合成途徑中次黃嘌呤核苷酸脫氫酶的活性,阻斷淋巴細胞內鳥嘌呤核苷酸的合成,使DNA合成受阻,從而抑制T和B淋巴細胞的增殖反應,抑制B細胞抗體形成和細胞毒T細胞的分化。
1.4不良反應:可見厭食、腹瀉、食管炎、胃炎、胃腸道出血、呼吸困難。偶見血小板減少、貧血及中性粒細胞減少。可致皮膚皰疹病毒和巨細胞病毒感染。
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