【用法和用量】下列劑量范圍僅作為用藥的指南。環(huán)孢素血濃度的常規(guī)監(jiān)測是很重要的,該結(jié)果可用來決定本品的劑量,以達(dá)到預(yù)期的血藥濃度。
除了某些情況需靜脈滴注外,對大部分病例,推薦口服治療。
(1)成人:①器官移植:采用三聯(lián)免疫抑制方案時(shí),起始劑量一日 6~11mg/kg/并根據(jù)血藥濃度調(diào)整劑量,根據(jù)血藥濃度每2周減量一日 0.5~1mg/kg,維持劑量一日 2~6mg/kg,分2次口服。 在整個(gè)治療過程,必須在有免疫抑制治療經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行。② 骨髓移植 預(yù)防GVHD:移植前一天起先用環(huán)孢素注射液,一日2.5mg/ kg,分2次靜脈滴注,待胃腸反應(yīng)消失后(約0.5~1月),改服本品,起始劑量一日6mg/kg,分2次口服,一月后緩慢減量,總療程半年左右。治療GVHD:單獨(dú)或在原用糖皮質(zhì)激素基礎(chǔ)上加用本品,一日2~3mg/kg,分2次口服,待病情穩(wěn)定后緩慢減量,總療程半年以上。③ 狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征:初始劑量一日4~5mg/kg,分2~3次口服,出現(xiàn)明顯療效后緩慢減量至一日2~3mg/kg,療程3~6月以上。
(2)兒童,用量可按或稍高于成人劑量計(jì)算。
【制劑與規(guī)格】環(huán)孢素膠囊:(1) 10mg;(2)25mg;(3)50mg;(4)100mg。環(huán)孢素注射液:5ml:250mg。環(huán)孢素口服液(微乳化溶液):50ml:5g。
麥考酚嗎乙酯
【適應(yīng)癥】用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)及治療難治性排斥反應(yīng),可與環(huán)孢素和糖皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。
【注意事項(xiàng)】
(1)肝臟疾病 在酒精性肝硬化志愿者,肝臟實(shí)質(zhì)疾病對MPA的糖苷酸化過程相對無影響,嚴(yán)重的膽道損害,如原發(fā)性膽汁性肝硬化,可能對這一過程產(chǎn)生影響。
(2)腎臟疾病 ①嚴(yán)重慢性腎功能損害(腎小球?yàn)V過率<25mL/min),病人服用單劑量嗎替麥考酚酯膠囊后,血漿麥考酚酸(MPA)和MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)的曲線下面積,比輕度腎功能損害病人及健康人高,應(yīng)避免使用超過一次1g,一日2次的劑量,并且應(yīng)對這些病人密切觀察。②移植后腎移植功能延遲的病人,平均0~12小時(shí)MPA曲線下面積與正常恢復(fù)病人相仿,但MPAG0~12小時(shí)曲線下面積前者比后者高2~3倍。對這些腎功能延遲恢復(fù)的病人無需調(diào)整劑量,但應(yīng)被密切觀察。
(3)對大鼠的研究發(fā)現(xiàn)本品可從乳汁中分泌。哺乳婦女不宜用。
(4)下列情況慎用 肝、腎、心嚴(yán)重功能不全者。
(5)接受肝臟同種異體移植的兒童患者安全性及有效性尚未確定。
(6)與年輕人相比,老年人可能不良反應(yīng)更多,劑量選擇慎重。
(7)在用藥期間宜定期(1~3月)監(jiān)測血象、肝功能等。第一個(gè)月每周一次進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù),第二和第三個(gè)月每月2次,余下的一年中每月1次。如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少(中性粒細(xì)胞絕對計(jì)數(shù)<1.3×109/L),本品應(yīng)停止或減量使用,并對這些病人密切觀察;本品出現(xiàn)ALT升高不超過正常值3倍且不伴黃疸者可以繼續(xù)用,但應(yīng)追蹤觀察,如不恢復(fù)則需停藥。
(8)接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥的方式,
(9)服用本品作為聯(lián)合應(yīng)用免疫抑制藥物時(shí),有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤(特別是皮膚癌)發(fā)生的危險(xiǎn)。免疫系統(tǒng)的過度抑制也可能對感染的易感性增加。
(10)本品起效時(shí)間較長,一般為3~6個(gè)月,因此判斷藥物的有效性宜在服用規(guī)定劑量的3個(gè)月以后。
(11)本品不能與硫唑嘌呤同時(shí)使用,對這兩種藥物的同時(shí)使用尚未進(jìn)行試驗(yàn)。
(12)妊娠婦女避免使用本品,除非對胎兒潛在益處大于潛在危險(xiǎn)。
【禁忌證】對麥考酚嗎乙酯和麥考酚酸有超敏反應(yīng)者。麥考酚嗎乙酯靜脈制劑禁用于對聚山梨醇酯80(吐溫80)有超過敏反應(yīng)的患者。
【不良反應(yīng)】
(1)消化系統(tǒng):結(jié)腸炎(有時(shí)由巨細(xì)胞病毒屬引起),胰腺炎。
(2)免疫抑制紊亂:嚴(yán)重的威脅生命的感染,例如:腦膜炎和感染性心內(nèi)膜炎偶有報(bào)道,有證據(jù)表明一定類型的感染如結(jié)核和非典型微生物感染有較高的發(fā)生頻率。
(3)呼吸系統(tǒng):肺間質(zhì)異常,包括致命的肺纖維化少有報(bào)道,但在移植后服用麥考酚嗎乙酯膠囊的患者中如出現(xiàn)呼吸困難、呼吸衰竭等肺部癥狀時(shí),應(yīng)考慮從此方面加以診斷。
【用法和用量】
(1)成人 ① 預(yù)防排斥,應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為一次1g,一日2次??诜酒芬蝗?g比一日3g安全性更好。② 治療難治性排斥,?在臨床實(shí)驗(yàn)中,治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為一次1.5g, 一日2次。
(2)如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少(中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)絕對值<1.3×109/L),應(yīng)停止或減量。
(3)嚴(yán)重腎功能損害:對有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人(腎小球?yàn)V過率<25ml/min/1.73m2),應(yīng)避免超過一次1g,一日2次的劑量(移植后即刻使用除外)。對這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察。對移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。
(4)老人(大于等于65歲):腎移植病人推薦的常用劑量對老年人是合適的。但要根據(jù)老年患者的實(shí)際情況合理調(diào)整給藥劑量。
【制劑與規(guī)格】嗎替麥考酚酯膠囊:(1)250mg;(2)500mg。嗎替麥考酚酯分散片:(1)250mg;(2)500mg。注射用嗎替麥考酚酯:500mg。
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