抗癲癇藥物在癲癇發(fā)作的治療中有特殊重要的意義，抗癲癇藥物可通過兩種方式來消除或減輕癲癇發(fā)作，一是影響中樞神經(jīng)元，以防止或減少他們的病理性過渡放電；其二是提高正常腦組織的興奮閾，減弱病灶興奮的擴(kuò)散，防止癲癇復(fù)發(fā)。 一般將60年代前合成的抗癲癇藥如：苯妥英鈉、乙琥胺、丙戊酸鈉等稱為老抗癲癇藥，其中苯巴比妥、苯妥英鈉、丙戊酸鈉等是目前廣泛應(yīng)用的一線抗癲癇藥。

    （一）苯巴比妥

    1.用途　全身性發(fā)作、部分性發(fā)作，有時對肌陣攣發(fā)作有幫助。

    2.優(yōu)點(diǎn)　安全、價廉、起效快、毒性小，可與溴劑合用。

    3.藥代學(xué)　口服后12～18h達(dá)最高血濃度，半減期為4天，10～21天能達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。有效和中毒血濃度分別為10～30μg/ml和40～70μg/ml。

    4.劑量　兒童4mg/（kg·d），成人2mg/（kg·d）。

    5.副作用　偶見有固定性皮炎、剝脫性皮炎、小兒興奮、疲倦、思睡、胎兒畸形、新生兒凝血障礙、低鈣、葉酸減少。

    （二）苯妥英鈉

    1.用途　全身性發(fā)作和部分性發(fā)作有效，小發(fā)作無效。

    2.優(yōu)點(diǎn)　價廉、起效快、無鎮(zhèn)靜作用。

    3.藥代學(xué)　口服后1.5～3h或4～12h可達(dá)最高血濃度，半減期為24h，4～7天才能達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。

    4.劑量　兒童7～8mg/kg體重（即每日300～400mg，分次服用）。成人5mg/kg體重（即每日300～400mg分次服用）。

    5.副作用　胃腸道癥狀、皮疹、齒齦增生、多毛、眼球震顫，共濟(jì)失調(diào)、大細(xì)胞性貧血，葉酸缺乏、白細(xì)胞減少、淋巴結(jié)腫大、精神癥狀、低鈣、胎兒畸形、新生兒凝血障礙。

    （三）撲癇酮

    1.用途　全身性發(fā)作和部分性發(fā)作（精神運(yùn)動性發(fā)作）有效，小發(fā)作無效。

    2.藥代學(xué)　口服后3h達(dá)最高血濃度，半減期為4～12h，1～4天才能達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。有效和中毒血濃度分別為5～10μg/ml和10μg/ml以上。

    3.劑量　10mg/kg體重。2歲以下：每次25mg，每日2次。2～4歲：每次25mg，每日3次。4～6歲：每次125mg，每日3次。6歲以上：每次250mg，每日3次。

    4.副作用　皮疹、嗜睡、惡心、嘔吐、淋巴結(jié)腫大、白細(xì)胞減少。

    （四）痛可寧

    1.用途　部分性發(fā)作和精神運(yùn)動性發(fā)作。

    2.優(yōu)、缺點(diǎn)　能改善情緒反應(yīng)，能止痛，但價格昂貴。

    3.藥代學(xué)　口服后6～12h達(dá)最高血濃度，半減期，成人為23h，小兒為5～27h，2～3天才能達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)，有效和中毒血濃度分別為1～4μg/ml 和8.5～10μg/ml。

    4.劑量　兒童為10～20mg/kg體重。6歲以下：每日100mg，6～12歲：每次100mg，每日2次，以后每1～2歲增加100mg，最高不超過800mg，成人為20～30mg/kg體重，每日量400～800mg，分3～4次服用。

    5.副作用　皮疹、倦怠、胃腸道癥狀、黃疸、再生障礙性貧血、體內(nèi)水分潴留（因利尿激素分泌不足）。

    （五）丙戊酸鈉（Sodium valproate）

    1.用途　失神、頑固性癲癇、青年肌陣攣、全身性發(fā)作、嬰兒痙攣。

    2.藥代學(xué)　口服后1.5～2h達(dá)最高血濃度，半減期為12h，服后1～3天才達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)，有效和中毒血濃度分別為50～100μg/ml和100μg/ml以上。

    3.劑量　先用15～20mg/kg體重兩周，后每周增加5～10mg/kg體重。

    4.副作用　胃腸道癥狀、無力、共濟(jì)失調(diào)、震顫、出血傾向、倦怠（50％）、脫發(fā)（0.5％）、肝臟損害。

    （六）安定（Valium）

    1.用途　癲癇持續(xù)狀態(tài)（靜脈注射），鎮(zhèn)靜，改善精神癥狀。

    2.靜脈注射　當(dāng)即達(dá)最高血濃度，半減期為27～37h，有效血濃度為0.16～0.7μg/ml。

    3.劑量　兒童：2.5～5mg，分3次用。成人5～10mg，分3次用。

    4.副作用　困倦，白細(xì)胞減少，黃疸。

    （七）硝基安定（Nitrazepam）和氯安定（Chlornazepam）

    1.用途　小發(fā)作失神、嬰兒痙攣、Len-nox-Gastaut綜合征有效。全身性和部分性發(fā)作無效。

    2.藥代學(xué)　口服后1～2h達(dá)最高血濃度，半減期為23～24h。

    3.劑量　硝基安定：兒童3～6mg，成人15～30mg。氯安定：0.1～0.2mg/kg體重，不超過0.5mg/kg體重。氯安定的有效血濃度為25～30μg/ml。

    4.副作用　增加支氣管的唾液分泌，可致肺炎，困倦、激怒、躁動、眩暈、頭痛。

    （八）溴化鉀

    1.用途　器質(zhì)性全身性發(fā)作，可與苯巴比妥并用。

    2.優(yōu)點(diǎn)　作用時間長、價廉。

    3.缺點(diǎn)　超效緩慢，有腎病者需慎用。

    4.藥代學(xué)　口服后有效血濃度為1～2μg/ml，半減期為12天，服后6～7天才達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。

    5.劑量　3歲以下，每次160mg，每日2～3次，3～6歲，每次300mg，每日2～3次，6歲以上，每次300mg，每日3次。成人，每次500mg，每日2～3次。

    6.副作用　疲乏、嗜睡、痤瘡。因其排泄較慢，故有腎功能障礙者不宜使用。

    （九）乙琥胺

    1.用途　小發(fā)作失神，Lennox-Gastaut綜合征。

    2.藥代學(xué)　口服后1～4h達(dá)最高血濃度，半減期，成人為55h，小兒為30h，口服5～6天后才達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。

    3.劑量　20～40mg/kg體重，兒童日量250mg，成人日量500mg。

    4.副作用　誘發(fā)大發(fā)作、鎮(zhèn)靜、嗜睡、皮疹、胃腸道癥狀、粒性白細(xì)胞減少。

    （十）三甲雙酮

    1.用途　小發(fā)作失神發(fā)作的特效藥。

    2.藥代學(xué)　口服后0.5～2h達(dá)最高血濃度，半減期為12天，有效血濃度為475～1200μg/ml。

    3.劑量　6歲以下，每次0.15g，每日2次；6歲以上，每次0.35g，每日2次；成人，900mg分3次服用，最高日量2.4g。

    4.副作用　羞明，粒性白細(xì)胞減少。

    （十一）醋氮酰胺

    1.用途　對大、小發(fā)作有效。作用機(jī)理為抑制碳酸酐酶。

    2.藥代學(xué)　半衰期第一期為1～6h，第二期為4～6h，有效和中毒血濃度分別為10～14μg/ml和20μg/ml。

    3.劑量　6歲以下，每次0.065～0.125g，每日3次；6歲以上，每次0.125～0.25g，每日3次。