阿奇霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌作用機(jī)制與紅霉素相似,生物利用度高,組織選擇性和細(xì)胞滲透性強(qiáng),吸收迅速,藥效高,半衰期長(zhǎng),在酸性環(huán)境中穩(wěn)定等,具有抗菌譜較廣,對(duì)流感嗜血桿菌等革蘭陰性菌和厭氧菌的抗菌活性較強(qiáng),為紅霉素的2~8倍,廣泛用于呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng),皮膚軟組織感染,臨床應(yīng)用日益廣泛。現(xiàn)將阿奇霉素的不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)綜述如下,以便臨床應(yīng)用時(shí)注意。
1 阿奇霉素的不良反應(yīng)
(1)不良反應(yīng)中消化道反應(yīng)占大多數(shù),主要癥狀包括腹瀉(稀便),上腹部不適(痛或痙攣),惡心嘔吐,偶見腹脹。
(2)耳和迷路異常:部分患者服用阿奇霉素后曾出現(xiàn)聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾。據(jù)調(diào)查研究表明這種現(xiàn)象與患者持續(xù)大劑量使用本品有關(guān),通過對(duì)這些患者的隨訪,發(fā)現(xiàn)大多數(shù)患者的聽力可恢復(fù)。
(3)肝毒性反應(yīng):據(jù)報(bào)道1例2歲男患兒因上呼吸道感染5天入院治療。靜脈滴注阿奇霉素0.125g,加入150ml生理鹽水。用藥1.5h后,患兒出現(xiàn)肉眼血尿,立即停藥觀察10h肉眼血尿消失,14h鏡下血尿消失。
(4)低血壓反應(yīng)。
(5)皮膚和皮下軟組織異常:過敏性反應(yīng)如瘙癢、皮疹、光過敏,水腫,蕁麻疹,血管性水腫。罕見的嚴(yán)重皮膚反應(yīng)如多行性紅斑,Stevens Johnson 綜合征及中毒性上皮溶解壞死等曾有報(bào)道。
(6)急性喘息發(fā)作并呼吸衰竭。
(7)白細(xì)胞減少癥。
(8)一般異常和輸注部位反應(yīng):有全身無力報(bào)道但尚未證實(shí)與本品有關(guān),其他有疲勞和全身不適。
2 阿奇霉素使用時(shí)應(yīng)注意的相關(guān)事項(xiàng)
(1)由于肝臟是阿奇霉素清除的主要途徑,故阿奇霉素用于明顯肝病患者時(shí)應(yīng)慎重。
(2)宜用適量涼開水將阿奇霉素溶解搖勻后口服,不宜用滾開水沖服,以免影響藥效。
(3)食物可影響阿奇霉素的吸收,故在飯前1h或飯后2h口服。
(4)阿奇霉素半衰期長(zhǎng),有明顯的抗生素后效應(yīng),因此,每天僅需服1次。
(5)由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑,肝功能不全者慎用,嚴(yán)重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
(6)用藥濃度、量不宜過大,控制滴速,每次滴注時(shí)間不少于60min,濃度不超過2.0mg/ml。
3 討論
阿奇霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,作用原理與紅霉素相同。主要與細(xì)菌核糖體結(jié)合,抑制依賴于RNA的蛋白質(zhì)合成,對(duì)酸穩(wěn)定。對(duì)革蘭陰性菌的抗菌活性明顯增強(qiáng)。對(duì)厭氧菌、金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎支原體、衣原體等均有效。廣泛應(yīng)用于呼吸道感染、皮膚軟組織感染等等,對(duì)支原體所致的肺炎效果甚優(yōu)。
不良反應(yīng)的發(fā)生主要與下列因素有關(guān):過敏體質(zhì)、劑量過大、肝腎功能不全等等。為預(yù)防胃腸道副反應(yīng)的發(fā)生,應(yīng)用阿奇霉素的同時(shí),先給予口服思密達(dá)。并建議臨床醫(yī)生使用該藥治療前,應(yīng)詢問患者既往是否有肝病史,必要時(shí)檢測(cè)肝功能。老人、兒童用藥期間,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量,禁止長(zhǎng)時(shí)間大劑量的用藥,首次用藥應(yīng)嚴(yán)密觀察,如病人有不適現(xiàn)象,應(yīng)立即停藥。(阿奇霉素的不良反應(yīng)及注意事項(xiàng))
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