心絞痛是冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心?。┑某R姲Y狀,由心肌急劇的暫時性缺血和缺氧所引起的,必須緊急處理?,F(xiàn)有的抗心絞痛藥物主要是通過舒張冠狀動脈,降低心肌氧需求,以達到恢復(fù)氧的供需平衡來發(fā)揮作用。 心絞痛的常用藥物有硝酸酯類、β腎上腺素能受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、血小板抑制及抗凝劑以及活血化淤中藥制劑等等。
一、硝酸酯類:可預(yù)防和治療各種類型的心絞痛,而且療效可靠。
硝酸酯類中常用的藥物有硝酸甘油、硝酸異山梨醇(消心痛)及單硝酸異山梨酯(魯南欣康、長效心痛治)等。藥理作用包括擴張靜脈,減輕心臟前負荷;減低心室充盈壓,使舒張期冠脈灌注階差增加;松弛血管平滑肌,減低血管張力,緩解側(cè)支及傳輸血管的痙攣;促進血管壁前列環(huán)素(PGI2)生成,抑制血小板釋放血栓素A2(TXA2);降低血壓,但可反射性地引起心律輕度增快;冠脈內(nèi)用藥可直接擴張冠狀動脈。
硝酸酯類的副作用有頭痛、皮膚潮 紅、低血壓等,患有青光眼、低血壓的病人不能使用。長期使用硝酸酯類藥物可以產(chǎn)生耐藥性,此時需要增加藥量或間斷給藥。長期使用硝酸酯類藥物還可以產(chǎn)生藥 物依賴性,此時,一旦停藥,可產(chǎn)生反跳性冠狀動脈痙攣,引起心絞痛發(fā)作,甚至發(fā)生急性心肌梗死及猝死。因此,長期使用硝酸酯類的病人,不宜突然停藥。
二、 β腎上腺素能受體阻滯劑:可通過降低心肌耗氧量預(yù)防止療心絞痛。
常用的有氨酰心安(阿替洛爾)、美托洛爾(倍他樂克、美多心安)及艾司洛爾等。藥理作用包括抑制心肌對交感神經(jīng)的興奮及兒茶酚胺的反應(yīng),使同等運動水平上心肌耗氧量減??;減慢心律,降低血壓及心肌收縮力;使非缺血區(qū)阻力血管收縮,血流重新分布,以改善缺血區(qū)血液的供應(yīng);使舒張期冠脈灌注增加;抑制血小板釋放TXA2。
主要副作用是心動過緩、低血壓,嚴重心力衰竭者不宜使用。
三、鈣通道阻滯劑:主要用于冠狀動脈痙攣引起的自發(fā)性心絞痛。
常用的有佩爾地平(尼卡地平)、維拉帕米、地爾硫蚔(合心爽、合貝爽、恬爾心)及硝苯地平(心痛定、拜爾通)等。藥理作用包括降低體循環(huán)阻力,擴張靜脈,從而減輕心臟負荷;直接抑制冠狀動脈平滑肌收縮,使冠脈擴張;減低心室壁張力,增加冠脈灌注;減慢心律,從而降低心肌耗氧量及延長舒張期冠脈灌注;防止缺血前后細胞外鈣離子內(nèi)流,以保護細胞免遭缺氧及再灌注早期損害;抑制血小板聚集,減少TXA2及5-羥色胺的釋放;降低心肌收縮力,但某些藥物可被血管阻力減低引起的反射性交感神經(jīng)興奮對心肌收縮力的增強作用抵消。
鈣拮抗劑具有較好的降血壓作用,常用于伴有高血壓的心絞痛病人。
四、血小板抑制劑及抗凝劑
阿斯匹林:抑制血小板內(nèi)環(huán)氧化酶乙酰化,使TXA2及PGI2生成減少;還可抑制血小板TXA2釋放,從而預(yù)防血管收縮及血栓形成。
潘生?。耗芤种蒲“?腺苷環(huán)化酶活性,提高環(huán)腺苷酸水平,因而抑制血小板聚集并擴張血管。
右旋糖酐:通過抑制血小板的粘附而發(fā)揮抗血栓的作用。
肝素:抑制凝血活酶的形成,防止 凝血酶原變?yōu)槟?;降低凝血酶活性;抑制纖維蛋白的形成;抑制血小板的凝聚和釋放功能。
華法林(可密定):能競爭性地阻斷維生素K與肝臟中有關(guān)脂蛋白結(jié) 合,從而抑制肝臟利用維生素K合成凝血酶原及活性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的生成。
五、活血化淤中藥制劑
活血化淤中藥制劑:如保心丸、寬胸丸、蘇合香丸、益心復(fù)脈顆粒及心通口服液等。
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