1 甲狀腺功能亢進(jìn)癥及其治療藥物

    血循環(huán)中甲狀腺激素過多而引起的以神經(jīng)、循環(huán)、消化等系統(tǒng)興奮性增高和代謝亢進(jìn)為主要表現(xiàn)的一組臨床綜合征稱為甲狀腺毒癥（thyrotoxicosis）；由于甲狀腺腺體本身功能亢進(jìn)，合成和分泌甲狀腺激素增加所導(dǎo)致的甲狀腺毒癥稱為甲狀腺功能亢進(jìn)癥（hyperthyroidism），簡(jiǎn)稱甲亢。

    少數(shù)老年患者高代謝癥狀不典型，而僅表現(xiàn)為乏力、心悸、厭食、抑郁、嗜睡、體重明顯減少，稱為“淡漠型甲亢”（apathetichyperthyroidism）。

    甲亢的主要治療藥物有抗甲狀腺藥（antithyroid drugs ，ATD），如丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑和碘131。

    其他治療藥物尚有：

    碳酸鋰：可抑制甲狀腺激素分泌，主要用于對(duì)于ATD和碘劑都過敏的患者，臨時(shí)控制甲狀腺毒癥，劑量一次300～500mg，每8小時(shí)一次。

    地塞米松：口服：一次2mg，每6小時(shí)一次，可以抑制甲狀腺激素分泌和外周組織T4轉(zhuǎn)換為T3。PTU、SSKI和地塞米松三者同時(shí)給予嚴(yán)重的甲狀腺毒癥患者，可以使其血清T4的水平在24～48小時(shí)內(nèi)恢復(fù)正常。

    β受體阻斷劑：作用①?gòu)氖荏w部位阻斷兒茶酚胺的作用，減輕甲狀腺毒癥的癥狀；②具有抑制外周組織T4轉(zhuǎn)換為T3的作用；③通過獨(dú)立的非腎上腺能受體途徑阻斷甲狀腺激素對(duì)心肌的直接作用；④對(duì)嚴(yán)重心動(dòng)過速導(dǎo)致的心功能不全有效。目前使用最廣泛的β受體阻斷劑是普萘洛爾，口服：一次20～80mg，每6～8小時(shí)一次。其對(duì)哮喘、慢性阻塞性肺病、甲亢妊娠女性患者、心臟傳導(dǎo)阻滯、充血性心力衰竭。但是嚴(yán)重心動(dòng)過速導(dǎo)致的心力衰竭可以使用。

    丙硫氧嘧啶

    【適應(yīng)癥】（1）甲亢的內(nèi)科治療：適用于病情輕，甲狀腺輕、中度腫大的甲亢患者；年齡＜20歲、妊娠甲亢、年老體弱或合并嚴(yán)重心、肝、腎疾病不能耐受手術(shù)者，不適宜手術(shù)或放射性碘治療者、手術(shù)后復(fù)發(fā)而不適于放射性碘治療者均宜采用藥物治療，也可作為放射性碘治療時(shí)的輔助治療。（2）甲狀腺危象的治療：作為輔助治療以阻斷甲狀腺素的合成。（3）術(shù)前準(zhǔn)備：為了減少麻醉和術(shù)后合并癥，防止術(shù)后發(fā)生甲狀腺危象。

    【注意事項(xiàng)】（1）本品可透過胎盤屏障，并引起胎兒甲狀腺功能減退及甲狀腺腫大，甚至在分娩時(shí)造成難產(chǎn)、窒息。因此，對(duì)患甲亢的妊娠婦女宜采應(yīng)用最小有效劑量的抗甲狀腺藥。本品可由乳汁分泌，可引起嬰兒甲狀腺功能減退，在哺乳期間應(yīng)停止哺乳。

    （2）小兒用藥應(yīng)根據(jù)病情調(diào)節(jié)用量，老年人尤其腎功能減退者，用藥量應(yīng)減少。甲亢控制后及時(shí)減量，用藥過程中應(yīng)加用甲狀腺素，避免出現(xiàn)甲狀腺功能減退。

    （3）外周血白細(xì)胞數(shù)偏低；對(duì)硫脲類藥過敏者慎用。如出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏或肝炎的癥狀和體征，應(yīng)停止用藥。

    （4）老年患者發(fā)生血液不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性增加。若中性粒細(xì)胞少于1.5×109/L應(yīng)即停藥。

    【禁忌證】（1）對(duì)本品及其他硫脲類藥過敏者。（2）嚴(yán)重肝腎功能損害、嚴(yán)重粒細(xì)胞缺乏、結(jié)節(jié)性甲狀腺腫伴甲亢者、甲狀腺瘤者。

    【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)多發(fā)生在用藥初始的2個(gè)月。一般不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)、關(guān)節(jié)痛、頭痛、皮膚瘙癢、皮疹、藥物熱等；血液不良反應(yīng)為輕度粒細(xì)胞減少，嚴(yán)重粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、脈管炎和紅斑狼瘡樣綜合征；罕見間質(zhì)性肺炎、腎炎、黃疸、肝功能損害、免疫功能紊亂等。

    【用法和用量】 口服：用藥劑量應(yīng)個(gè)體化，根據(jù)病情、治療反應(yīng)及甲狀腺功能檢查結(jié)果隨時(shí)調(diào)整。一日劑量分次口服，間隔時(shí)間盡可能平均。

    （1）用于甲狀腺功能亢進(jìn)，成人開始劑量一般為一次100mg，一日3次，一日最大量為600mg。通常發(fā)揮作用多在4周以后。當(dāng)癥狀消失，血中甲狀腺激素水平接近正常后逐漸減量。大約每2～4周減藥一次，減量至一日50～100㎎，減至最低有效劑量一日50～100mg時(shí)維持治療，總療程一般為1.5～2年。治療過程中出現(xiàn)甲狀腺功能減退或甲狀腺明顯增大時(shí)可酌情加用左甲狀腺素或甲狀腺片。兒童開始劑量為一日按體重4mg/kg，分次口服，維持量酌減。

    （2）用于甲狀腺危象，一日400～800mg，分3～4次服用，療程不超過1周，作為綜合治療措施之一。

    （3）甲亢術(shù)前準(zhǔn)備，一次100mg，一日3～4次，使甲狀腺功能恢復(fù)到正?；蚪咏?，然后加服2周碘劑再進(jìn)行手術(shù)。

    【制劑與規(guī)格】丙硫氧嘧啶片：（1）50mg；（2）100mg。