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《2007血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑在心血管病中應(yīng)用中國(guó)專家共識(shí)》內(nèi)容簡(jiǎn)介:
過(guò)去10年中獲得的大量循證醫(yī)學(xué)證據(jù)充分證明了血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)治療心血管病的價(jià)值。ACEI已被推薦用于高血壓、心力衰竭、冠心病、心肌梗死的治療及高危人群的二級(jí)預(yù)防,并寫入國(guó)內(nèi)外指南之中。但是,在臨床實(shí)踐與指南之間仍存在不小的差距。在指南明確列為I類適應(yīng)癥的情況下,ACEI在日常臨床實(shí)踐中應(yīng)用仍遠(yuǎn)遠(yuǎn)不夠,且劑量不足。本專家共識(shí)的編寫目的,在于將ACEI用于心血管疾病的理念以及在不同臨床情況下應(yīng)用的證據(jù)和使用方法等歸納為一個(gè)共識(shí)性文件,供臨床醫(yī)師決策時(shí)參考,以進(jìn)一步改善我國(guó)廣大臨床工作者臨床應(yīng)用ACEI的狀況,使患者得到更好的治療。
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三、藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)
各種ACEI的吸收率變化很大(25%一75%),食物不影響吸收,或可減慢吸收速率、但不影響吸收量;口服后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1-10h.大多數(shù)ACEI及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄,故腎功能異常時(shí)(肌酐清除率≤30ml/min)需要調(diào)小劑量;福辛普利、佐芬普利和螺普利平衡地經(jīng)肝和腎排泄,腎功能異常時(shí)一般無(wú)需調(diào)整劑量。表1中的半衰期數(shù)據(jù)僅供參考,因?yàn)槲墨I(xiàn)中有不同報(bào)道,且ACEI吸收后與組織ACE結(jié)合,以后又可逐漸脫離出來(lái),形成較長(zhǎng)的終末相半衰期。
四、作用機(jī)制
ACEI能競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷AngI轉(zhuǎn)化為Ang1,從而降低循環(huán)和局部的Ang1水平。ACEI可增高緩激肽的水平,增加一氧化氮和有血管活性的前列腺素(前列環(huán)素和前列腺素E)的釋放。ACEI還能阻斷血管緊張素1-7的降解,使其水平增加,從而通過(guò)加強(qiáng)**血管緊張素1-7受體,進(jìn)一步起到擴(kuò)張血管及抗增生作用。
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