【鹽酸普萘洛爾片藥品類別】

    抗心律失常藥

    【鹽酸普萘洛爾片性狀】

    鹽酸普萘洛爾片為白色片。

    【鹽酸普萘洛爾片適應(yīng)癥】

    1. 鹽酸普萘洛爾片作為二級(jí)預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。
    2. 高血壓（單獨(dú)或與與其它抗高血壓藥合用）。
    3. 勞力型心絞痛。
    4. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常?？捎糜谘蟮攸S療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。
    5. 減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。
    6. 配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動(dòng)過速。
    7. 鹽酸普萘洛爾片用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心律過快，也可用于治療甲狀腺危象。

    【鹽酸普萘洛爾片禁忌癥】

    1. 支氣管哮喘。
    2. 心源性休克。
    3. 心臟傳導(dǎo)阻滯（II-III度房室傳導(dǎo)阻滯）。
    4. 重度或急性心力衰竭。
    5. 竇性心動(dòng)過緩。

    【鹽酸普萘洛爾片用法用量】

    1. 高血壓：口服，初始劑量10mg，每日3-4次，可單獨(dú)使用或與利尿劑合用。劑量應(yīng)逐漸增加，日最大劑量200mg。
    2. 心絞痛：開始時(shí)5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可漸增至每日 200mg，分次服。
    3. 心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。飯前、睡前服用。
    4. 心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。
    5. 肥厚型心肌?。?0-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度調(diào)整劑量。
    6. 嗜鉻細(xì)胞瘤：10-20mg，每日3-4次。術(shù)前用三天，一般應(yīng)先用？受體阻滯劑，待藥效穩(wěn)定后加用普萘洛爾。

    【鹽酸普萘洛爾片不良反應(yīng)】

    應(yīng)用鹽酸普萘洛爾片可出現(xiàn)眩暈、神智模糊（尤見于老年人）、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)；頭昏（低血壓所致）；心律過慢（<50次/分鐘）；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發(fā)熱和咽痛（粒細(xì)胞缺乏）、皮疹（過敏反應(yīng)）、出血傾向（血小板減?。?； 不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí)，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

    【鹽酸普萘洛爾片注意事項(xiàng)】

    1. 鹽酸普萘洛爾片口服可空腹或與食物共進(jìn)，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。
    2.β受體阻滯劑的耐受量個(gè)體差異大，用量必須個(gè)體化。首次用鹽酸普萘洛爾片時(shí)需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。
    3. 注意鹽酸普萘洛爾片血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心律及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。
    4. 冠心病患者使用鹽酸普萘洛爾片不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過速。
    5. 甲亢病人用鹽酸普萘洛爾片也不可驟停， 否則使甲亢癥狀加重。
    6. 長(zhǎng)期用鹽酸普萘洛爾片者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過3天，一般為2周。
    7. 長(zhǎng)期應(yīng)用鹽酸普萘洛爾片可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃甙類和（或） 利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最后停用。
    8. 鹽酸普萘洛爾片可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。
    9. 服用鹽酸普萘洛爾片期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。
    10. 對(duì)診斷的干擾：服用鹽酸普萘洛爾片時(shí)，測(cè)定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有時(shí)會(huì)增高。腎功能不全者鹽酸普萘洛爾片的代謝產(chǎn)物可蓄積于血中，干擾測(cè)定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)，出現(xiàn)假陽性。
    11. 下列情況慎用鹽酸普萘洛爾片：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合癥或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。

    【鹽酸普萘洛爾片孕婦及哺乳期婦女用藥】

    鹽酸普萘洛爾片可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報(bào)道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時(shí)無力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心律減慢，盡管有報(bào)道對(duì)母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。鹽酸普萘洛爾片可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。

    【鹽酸普萘洛爾片兒童用藥】

    尚未確定，一般按體重每日0.5-1.0mg/kg，分次口服。根據(jù)體重計(jì)算兒童用量，鹽酸普萘洛爾片血藥濃度治療范圍與成人相似。但是按體表面積計(jì)算的兒童劑量，鹽酸普萘洛爾片血藥濃度治療范圍高于成人。有報(bào)道認(rèn)為，先天愚型患者服用鹽酸普萘洛爾片時(shí)，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。

    【鹽酸普萘洛爾片老年患者用藥】

    因老年患者對(duì)藥物代謝與排泄能力低，使用鹽酸普萘洛爾片時(shí)應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。

    【鹽酸普萘洛爾片藥理毒理】

    鹽酸普萘洛爾片藥理作用
    1. 普萘洛爾為非選擇性競(jìng)爭(zhēng)抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2 受體，拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時(shí)抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡，可用于治療心絞痛。
    2. 鹽酸普萘洛爾片具有抑制心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常。鹽酸普萘洛爾片亦可通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。
    3. 鹽酸普萘洛爾片具有競(jìng)爭(zhēng)性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性?？芍轮夤墀d攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖癥狀，延遲低血糖的恢復(fù)。
    4. 鹽酸普萘洛爾片有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜 Ca+轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。

    鹽酸普萘洛爾片致癌、致突變和生殖毒性
    在18個(gè)月內(nèi)，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個(gè)月，無明顯毒性反應(yīng)，無與藥物相關(guān)的致癌作用。生殖實(shí)驗(yàn)未見與普萘洛爾作用有關(guān)的生殖能力損傷。當(dāng)給予動(dòng)物10 倍于人用劑量時(shí)，顯示鹽酸普萘洛爾片有胚胎毒性。

    【鹽酸普萘洛爾片藥代動(dòng)力學(xué)】

    鹽酸普萘洛爾片口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內(nèi)代謝，生物利用度約30%。藥后1-1.5 小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，消除半衰期為2-3小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率90-95%。個(gè)體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積3.9±6.0 L/kg。經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分（<1%）為母藥。不能經(jīng)透析排出。

    【鹽酸普萘洛爾片藥物過量】

    一般情況下，如藥物過量應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物、預(yù)防吸入性肺炎。心動(dòng)過緩時(shí)給予阿托品，慎用異丙腎上腺素；必要時(shí)安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因鈉。心力衰竭時(shí)服用洋地黃或利尿劑。低血壓時(shí)給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。透析無法排出本藥。

    【鹽酸普萘洛爾片藥物相互作用】

    1. 鹽酸普萘洛爾片與抗高血壓藥物相互作用：鹽酸普萘洛爾片與利血平合用，可導(dǎo)致體位性低血壓、心動(dòng)過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用，可致極度低血壓。
    2. 鹽酸普萘洛爾片與洋地黃合用，可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而使心律減慢，需嚴(yán)密觀察。
    3. 鹽酸普萘洛爾片與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕鹽酸普萘洛爾片對(duì)心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng)的抑制。
    4. 鹽酸普萘洛爾片與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用，可引起顯著高血壓、心律過慢，也可出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯。
    5. 鹽酸普萘洛爾片與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使后者療效減弱。
    6. 鹽酸普萘洛爾片與氟哌啶醇合用，可導(dǎo)致低血壓及心臟停搏。
    7. 鹽酸普萘洛爾片與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。
    8. 酒精可減緩鹽酸普萘洛爾片吸收速率。
    9. 與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速鹽酸普萘洛爾片清除。
    10. 鹽酸普萘洛爾片與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。
    11. 與安替比林、茶堿類和利多卡因合用可降低鹽酸普萘洛爾片清除率。
    12. 鹽酸普萘洛爾片與甲狀腺素合用導(dǎo)致Ｔ3濃度的降低。
    13. 與西咪替丁合用可降低鹽酸普萘洛爾片肝代謝，延緩消除，增加普萘洛爾血藥濃度。
    14. 鹽酸普萘洛爾片可影響血糖水平，故與降糖藥同用時(shí)，需調(diào)整后者的劑量。