【賴氨匹林的性狀】賴氨匹林為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。

    【賴氨匹林的藥理毒理】賴氨匹林為阿司匹林和賴氨酸復(fù)鹽，能抑制環(huán)氧合酶，減少前列腺素的合成，具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。

    【賴氨匹林的藥代動力學(xué)】靜脈注射賴氨匹林后，起效快，血藥濃度高，約為口服的1.8倍，并立即代謝為水楊酸，其濃度迅速上升。肌內(nèi)注射賴氨匹林后，有效血藥濃度可維持36～120分鐘。

    【賴氨匹林的適應(yīng)癥】用于發(fā)熱及輕、中度的疼痛。

    【賴氨匹林的用法用量】肌內(nèi)注射或靜脈注射，以4ml注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解后注射。（1）成人：一次0.9～1.8g，一日2次。（2）兒童：一日按體重10～25mg/kg,分2次給藥。

    【賴氨匹林的不良反應(yīng)】
    （1）胃腸道反應(yīng)：短期應(yīng)用不良反應(yīng)較少，偶有輕微胃腸道反應(yīng)（如胃部不適、惡心、嘔吐），用量較大時嚴重者可引起消化道出血。長期應(yīng)用消化性潰瘍發(fā)病率較高。
    （2）對血液系統(tǒng)的影響：賴氨匹林對抗維生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延長出血時間，可予維生素K防止。長期使用可抑制血小板聚集，發(fā)生出血傾向。
    （3）對肝腎功能的影響：長期應(yīng)用賴氨匹林可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高、肝細胞壞死及腎臟損害，及時停藥可恢復(fù)。
    （4）水楊酸反應(yīng)：表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退、惡心、嘔吐、腹瀉，嚴重者有精神紊亂、呼吸加快、酸堿平衡失調(diào)和出血等，甚至可出現(xiàn)休克。
    （5）過敏反應(yīng)：少數(shù)病人用藥后出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、哮喘、血管神經(jīng)性水腫或黏膜充血等過敏反應(yīng)。其中哮喘較多見，而且多發(fā)于30歲以上的中年人，于服藥數(shù)分鐘后產(chǎn)生呼吸困難、喘息，特稱“阿司匹林哮喘”，嚴重者可危及生命。

    （6）瑞氏綜合征（Reye'sSyndrome）：12歲以下兒童應(yīng)用賴氨匹林可發(fā)生瑞氏綜合征，表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀，驚厥、頻繁嘔吐、顱內(nèi)壓增高與昏迷等。此種情況雖少見，但有生命危險。

    【賴氨匹林的禁忌癥】下列情況應(yīng)禁用：活動性消化性潰瘍或其他原因引起的消化道出血；血友病或血小板減少癥；有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者禁用。

    【賴氨匹林的注意事項】
    （1）年老體弱或體溫達40℃以上者應(yīng)嚴格掌握給藥劑量，以免出汗過多引起虛脫。
    （2）嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏、血小板減少者等均需避免應(yīng)用于賴氨匹林，手術(shù)前一周也應(yīng)停用。
    （3）下列情況應(yīng)慎用：有哮喘及其他過敏性反應(yīng)史；葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者（賴氨匹林偶見引起溶血性貧血）；痛風(fēng)（賴氨匹林可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留）；肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬化患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；心功能不全或高血壓患者，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險。
    （4）賴氨匹林不易于其他非甾體抗炎藥合用。
    （5）對各種創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】賴氨匹林易于通過胎盤，妊娠早晚期用藥都有致畸危險，長期使用可使產(chǎn)程延長，產(chǎn)后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)，故哺乳期婦女也不宜用。

    【兒童用藥】一般12歲以下小兒慎用；3個月以下嬰兒禁用。

    【老年患者用藥】老年患者由于腎功能下降用賴氨匹林易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，故應(yīng)減少劑量。

    【賴氨匹林的藥物相互作用】
    （1）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
    （2）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險。
    （3）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應(yīng)用）可增加賴氨匹林自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)賴氨匹林血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物，又可使賴氨匹林血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使賴氨匹林透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。
    （4）尿酸化藥可減低賴氨匹林的排泄，使其血藥濃度升高。賴氨匹林血藥濃度已穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致賴氨匹林血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。
    （5）糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持賴氨匹林的血藥濃度，必要時應(yīng)增加賴氨匹林的劑量。賴氨匹林與糖皮質(zhì)激素長期同用，尤其是大量應(yīng)用時，有增加消化道潰瘍和出血的危險性，不主張將此兩類藥物同時應(yīng)用。
    （6）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與賴氨匹林同用而加強和加速。
    （7）與甲氨蝶呤同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
    （8）丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同時應(yīng)用賴氨匹林而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血濃度＞50μg/ml時即明顯降低，＞100～150μg/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。

    【藥物過量】賴氨匹林劑量過大（一日相當(dāng)于阿司匹林5g以上）可致水楊酸反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，予含碳酸氫鈉的葡萄糖注射液靜脈滴注，以加速水楊酸鹽從尿中排泄。嚴重過量者可考慮血液透析或腹腔透析；如有出血，給予輸血或補充維生素K。

    【規(guī)格】（1）0.25g（2）0.5g（3）0.9g