資訊|論壇|病例

搜索

首頁 醫(yī)學論壇 專業(yè)文章 醫(yī)學進展 簽約作者 病例中心 快問診所 愛醫(yī)培訓 醫(yī)學考試 在線題庫 醫(yī)學會議

您所在的位置:首頁 > 腫瘤科醫(yī)學進展 > 非小細胞肺癌相關藥物研究獲進展

非小細胞肺癌相關藥物研究獲進展

2012-02-29 09:38 閱讀:902 來源:中國科學報 責任編輯:申瓊鶴
[導讀] 記者從中科院廣州生物醫(yī)藥與健康院獲悉,該院近期在新型治療非小細胞肺癌藥物研究方面取得重要進展,為研發(fā)具有自主知識產(chǎn)權的可有效克服Iressa臨床耐藥的EGFR非可逆抑制劑提供了重要的先導化合物。相關研究本月在國際期刊《醫(yī)藥化學雜志》上在線發(fā)表。 據(jù)介

    記者從中科院廣州生物醫(yī)藥與健康院獲悉,該院近期在新型治療非小細胞肺癌藥物研究方面取得重要進展,為研發(fā)具有自主知識產(chǎn)權的可有效克服Iressa臨床耐藥的EGFR非可逆抑制劑提供了重要的先導化合物。相關研究本月在國際期刊《醫(yī)藥化學雜志》上在線發(fā)表。

    據(jù)介紹,EGFR抑制劑吉非替尼和厄洛替尼是經(jīng)FDA批準的治療非小細胞肺癌的藥物,在臨床上獲得了巨大的成功。但是,隨著其在臨床上的廣泛應用,耐藥問題日益突出。其中,EGFR T790M突變約占臨床耐藥病人的50%以上。針對EGFR T790M突變的小分子抑制劑是克服這種耐藥的潛在策略。國外多個制藥公司和研究機構都在開展對EGFR T790M突變的小分子抑制劑研究,但還沒有針對該突變的藥物上市。

    針對這一問題,廣州生物院丁克博士領銜的團隊基于EGFRT790M突變體與小分子抑制劑的晶體復合物,利用合理藥物設計方法,成功設計并合成了全新的EGFRT790M非可逆小分子抑制劑。新分子中引入不可逆反應位點與蛋白活性位點結合達到克服耐藥的效果,改變了傳統(tǒng)的EGFR小分子抑制劑的結合構象。其中,部分化合物表現(xiàn)出很好的體內外抗腫瘤和克服EGFR T790M耐藥活性。


分享到:
  版權聲明:

  本站所注明來源為"愛愛醫(yī)"的文章,版權歸作者與本站共同所有,非經(jīng)授權不得轉載。

  本站所有轉載文章系出于傳遞更多信息之目的,且明確注明來源和作者,不希望被轉載的媒體或個人可與我們

  聯(lián)系zlzs@120.net,我們將立即進行刪除處理

意見反饋 關于我們 隱私保護 版權聲明 友情鏈接 聯(lián)系我們

Copyright 2002-2024 Iiyi.Com All Rights Reserved