【阿昔洛韋注射液適應(yīng)癥】
1.單純皰疹病毒感染:阿昔洛韋注射液用于免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復(fù)發(fā)作病例的預(yù)防;阿昔洛韋注射液也用于單純皰疹性腦炎治療。
2.帶狀皰疹:阿昔洛韋注射液用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。
3.阿昔洛韋注射液用于免疫缺陷者水痘的治療。
【阿昔洛韋注射液禁忌癥】
對(duì)阿昔洛韋注射液過敏者禁用。
【阿昔洛韋注射液用法用量】
靜脈用藥液的配制:阿昔洛韋注射液用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖水稀釋至至少100ml,使最后藥物濃度不超過7g/L,否則易引起靜脈炎。
靜脈滴注:
1.兒童:
(1)重癥生殖器皰疹的初治:嬰兒與12歲以下小兒,每8小時(shí)按體表面積 250mg/m2,共5日。
(2)免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹:嬰兒與12歲以下小兒,每8小時(shí)按體表面積250mg/m2,共7日,12歲以上按成人量。
(3)單純皰疹性腦炎:每8小時(shí)按體重10mg/kg,共10日。
(4)免疫缺陷者合并水痘:每8小時(shí)10mg/kg或500mg/m2,共10日。
(5)小兒最高劑量為每8小時(shí)按體表面積500mg/m2。
2.成人:
(1)重癥生殖器皰疹的初治:按體重每8小時(shí)5mg/kg,共5日。
(2)免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴(yán)重帶狀皰疹:按體重每8小時(shí)5~ 10mg/kg,靜滴1小時(shí)以上,共7日~10日。
(3)單純皰疹性腦炎:按體重每8小時(shí)10mg/kg,共10日。
(4)成人急性或慢性腎功能不全者不宜用阿昔洛韋注射液靜滴,因滴速過快時(shí)可引起腎功能衰竭。
(5)成人每日最高劑量按體重30mg/kg,或按體面積1.5g/m2。
【阿昔洛韋注射液不良反應(yīng)】
1.阿昔洛韋注射液常見的不良反應(yīng):若注射濃度太高(10g/L)可引起靜脈炎,外溢時(shí)注射部位可出現(xiàn)炎癥。還可能引起皮膚瘙癢或蕁麻疹。
2.阿昔洛韋注射液少見的不良反應(yīng):注射給藥特別是靜脈注射時(shí),有急性腎功能不全、血尿和低血壓。
3.阿昔洛韋注射液罕見的不良反應(yīng):注射給藥時(shí)可能出現(xiàn)昏迷、意識(shí)模糊、幻覺、癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
4.以下癥狀如持續(xù)存在或明顯時(shí)應(yīng)引起注意:注射用藥引起的輕度頭痛(常見)、多汗(少見)。
【阿昔洛韋注射液使用注意事項(xiàng)】
1.對(duì)更昔洛韋過敏者也可能對(duì)阿昔洛韋注射液過敏。
2.以下情況需考慮用藥利弊:
(1)脫水或已有腎功能不全者,阿昔洛韋注射液劑量應(yīng)減少。
(2)嚴(yán)重肝功能不全者、對(duì)阿昔洛韋注射液不能承受者、精神異?;蛞酝鶎?duì)細(xì)胞毒性藥物出現(xiàn)精神反應(yīng)者,靜脈用阿昔洛韋注射液易產(chǎn)生精神癥狀,需慎用。
3.隨訪檢查:由于女性生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者每年至少應(yīng)檢查一次,以便早期發(fā)現(xiàn)。靜脈用藥可能引起腎毒性,用藥前或用藥期間應(yīng)檢查腎功能。
4.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用阿昔洛韋注射液治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)阿昔洛韋注射液耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋注射液后皮損無改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)阿昔洛韋注射液的敏感性。
5.對(duì)診斷的干擾:靜脈給藥可引起腎小管阻塞,使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當(dāng)、補(bǔ)水充足則不易引起。
6.一次血液透析可使血藥濃度減低60%,因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。
7.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn),應(yīng)盡早給藥。
8.靜脈給藥:
(1)阿昔洛韋注射液專供靜脈滴注,藥液至少在1小時(shí)內(nèi)勻速滴入,避免快速滴入或靜脈推注,否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉積,引起腎功能損害(可達(dá)10%)。
(2)靜滴后2小時(shí),尿藥濃度最高,此時(shí)應(yīng)給病人充足的水,防止藥物沉積于腎小管內(nèi)。
(3)血透可使血藥濃度降低60%,故每血透6小時(shí)應(yīng)重復(fù)給藥一次。
(4)配液方法:阿昔洛韋注射液應(yīng)加入適量的溶液(如葡萄糖注射液),使藥液濃度不高于 7g/L。肥胖患者的劑量應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算。
【阿昔洛韋注射液老年患者用藥】
老年人由于生理性腎功能的衰退,阿昔洛韋注射液劑量與用藥間期需調(diào)整。
【阿昔洛韋注射液兒童用藥】
1.新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配制靜滴液,否則易引起致命的綜合征,包括酸中毒、中樞抑制、呼吸困難、腎功能衰竭、低血壓、癲癇和顱內(nèi)出血等。
2.兒童中未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng)。
【阿昔洛韋注射液孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.乳母:藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,但未發(fā)現(xiàn)引起了乳兒異常。
2.生育與孕婦:大劑量注射劑可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少。藥物能通過胎盤,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響。
【阿昔洛韋注射液藥物相互作用】
1.阿昔洛韋注射液與齊多夫定(zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
2.阿昔洛韋注射液靜脈給藥時(shí)與干擾素或甲氨蝶呤(鞘內(nèi))合用,可能引起精神異常,應(yīng)慎用。
3.阿昔洛韋注射液靜脈給藥時(shí)與腎毒性藥物合用可加重腎毒性,特別是腎功能不全者更易發(fā)生。
【阿昔洛韋注射液藥物過量】
逾量處理:阿昔洛韋注射液無特殊解毒藥。主要采用對(duì)癥治療和支持療法:給予充足的水以防止藥物沉積于腎小管;血透有助于排泄血中的藥物,對(duì)急性腎功能衰竭和血尿者尤為重要。
【阿昔洛韋注射液藥品類別】
抗病毒類
【阿昔洛韋注射液藥代動(dòng)力學(xué)】
阿昔洛韋注射液能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。按體重每8小時(shí)靜脈給藥 5mg/kg(滴注時(shí)間大于1小時(shí)),血藥峰濃度為10mg/L。阿昔洛韋注射液的蛋白結(jié)合率低(9%~ 33%)。在肝內(nèi)代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經(jīng)尿排泄。半衰期(t1/2) 約為2.5小時(shí)。肌酐清除率為50~80ml/min和15~50ml/min時(shí),半衰期(t1/2)分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無尿者的半衰期(t1/2)達(dá)19.5小時(shí),血透時(shí)降為5.7小時(shí)。阿昔洛韋注射液主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而排泄。注射時(shí)約45%~79%的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2%。呼出氣中含微量藥物。血透6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
【阿昔洛韋注射液藥理毒理】
阿昔洛韋在體外對(duì)單純皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具有抑制作用。藥物易被單純皰疹病毒攝取,然后磷酸化為三磷酸鹽,通過兩種方式抑制病毒復(fù)制:干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復(fù)制;在DNA多聚酶作用下,與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合,引起DNA鏈的延伸中斷。
【阿昔洛韋注射液規(guī)格】
0.5g。
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